n 本品為1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環[3,3,1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲
酰胺鹽酸鹽。按干燥品計算,含C18H24N4O·HCl應(ying)為98.0%~102.0%。
n 性狀:白(bai)色或(huo)類白(bai)色結晶性粉末。
n 藥理(li)作用:本品是一種(zhong)高選擇性的5-HT3受體拮抗(kang)(kang)劑,通過拮抗(kang)(kang)中樞(shu)化學感受區(qu)及外(wai)
周迷走神經末(mo)梢的(de)5-HT3受體,抑制惡(e)心、嘔吐(tu)的發生。本品選擇(ze)性高,無錐體外(wai)系(xi)
反應、過度(du)鎮靜等副作(zuo)用。
n 藥(yao)代動(dong)力學:本(ben)藥(yao)在體內(nei)分布廣(guang)泛(fan),血漿蛋(dan)白結合(he)率約為65%。給(gei)藥后,大(da)部分藥
物很(hen)快在肝(gan)臟(zang)代謝(xie)。t 1/2為(wei)2.3~5.9h。癌癥患者體(ti)內(nei)的(de)分(fen)布容(rong)積為2.2~3.3L/kg,
t 1/2為9.2~12h。主(zhu)要經肝(gan)臟消除(chu),僅有8%~16%以原型隨尿排出。
n 適應癥:放療(liao)和(he)化療(liao)引(yin)起(qi)的嘔吐、手(shou)術引(yin)起(qi)的惡心嘔吐。
n 禁忌癥:①對(dui)本藥或有關化合(he)物過敏者(zhe)。②胃腸道梗阻(zu)。